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薬品化学研究室 
Organic Chemistry
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| 教授 佐治木弘尚 |
准教授 門口泰也 |
助教 澤間善成 |
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Professor
Ｈｉｒｏｎａｏ Ｓａｊｉｋｉ |
Associate Professor
Ｙａｓｕｎａｒｉ Ｍｏｎｇｕｃｈｉ |
Assistant Professor
Yoshinari Sawama |
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| sajiki@ |
monguchi@ |
sawama@ |
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| ※メールアドレスは @ 以下に gifu-pu.ac.jp を付加してください． |
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創薬化学大講座 薬品化学研究室（旧薬品化学教室）は昭和24年4月，旧制岐阜薬学専門学校が新制大学に昇格すると同時に横山復次教授を主任としてとして発足しました．昭和30年には組織の再編成により，宮道悦男学長による教授兼任のもとに再スタートし，千田重男・牧敬文・廣田耕作・佐治木弘尚の各教授により主宰され，現在に至っています．なお，平成18年4月大学組織改革の一環として，有機化学系の薬化学・薬品合成製造学・薬品化学３講座が創薬化学大講座に改組され，各々その下部組織である研究室として編制されたことから，薬品化学教室は現在「創薬化学大講座
薬品化学研究室」と称されております．研究に関しては，教室設置当初の駆虫薬・局所麻酔薬の合成研究を皮切りに，核酸を含む複素環化合物の合成・反応性と医薬品開発への応用研究そして，生体類似反応系に関する有機化学的研究が脈々と続けられました．その成果の一つとして，千田重男教授によるスルカイン（内服局所麻酔薬・日本新薬）及びブコローム（消炎痛風治療薬・武田），牧敬文教授によるエモルファゾン（塩基性消炎鎮痛薬・森下）そして佐治木弘尚教授によるVasovistTM（MRI血管造影剤・シェーリングAG）の開発，すなわち医薬品開発の成功例を挙げることができます．
従来の有機化学に基盤をおいた創薬研究に加え，有機合成プロセスの「グリーン化」を目指し，環境に配慮した（環境調和型）新しい有機合成反応や触媒の開発とともに，それらを医薬品化学・プロセス化学・環境化学に応用する研究を行っています．
近年の有機合成化学では，効率的でグリーンな合成法の開発が望まれています．しかし既存の製造プロセスでは，化学量論的(大量の)反応剤が必要とされたり，無機塩類を多量に副生するなど原子効率的問題を有する反応が多いのが現状です．合成プロセスを環境に優しい「グリーン」なものにするためには，効率の高い新しい選択的触媒あるいは触媒反応の開発が必須です．触媒は溶媒に溶けて作用する「均一系触媒」と溶媒に溶けない「不均一系触媒」に分けられますが，特に不均一系触媒は反応混合液からの分離が容易で(濾過するだけで除くことが出来ます)，再利用できるため反応効率が高く環境負荷の低いプロセスを構築することが出来ます．
当研究室では，新しい不均一系機能性触媒を開発するとともに，既存の不均一系触媒が潜在的に持っている未知の機能を発掘すべく研究を行っています．
その成果の一部として，官能基選択的接触還元触媒である「Pd/C−エチレンジアミン複合体 「Pd/C(en)」，「Pd−ジフェニルスルフィド（Pd/Ph2S）」，「Pd−フィブロイン (Pd/Fib)」，「Pd−モレキュラーシーブ3A（Pd/MS3A），「Pd−ポリエチレンイミン(Pd/PEI)」そして「Os−炭素（Os/C）」の開発に成功し，試薬として市販しています(写真及び図を参照)．他にも特徴あるいくつかの新規触媒を開発しており，現在市販に向けて検討を進めています．
これらの基礎研究は，「環境汚染物質PCB・ダイオキシン・DDTの無毒化（現在NEDOマッチングファンドに採択され実用的プラントの設立に向けた検討を行っています）」，「重水素標識化合物の簡便合成法の確立と生体成分や環境試料微量分析法への適用」，「ニトリルを用いるアミン類の新規アルキル化法の開発」，「フェノール誘導体から触媒的に水酸基を除去する手法の開発」「芳香族アミノ化反応の開発」，「リガンドフリー鈴木−宮浦及び薗頭反応の開発」など広範な応用研究へと発展し，学術論文として発表するとともに，多数の特許を出願しています(詳しくは研究室のホームページhttp://www.gifu-pu.ac.jp/lab/yakuhin/index.htmlを参照して下さい)．
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| 図． 薬品化学研究室で開発され現在試薬として市販されている触媒（写真）とこれらの触媒（従来のPd/Cを含む）を使用した場合に還元可能な官能基 |
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研究課題 |
- 機能選択性を有する新規不均一系遷移金属触媒の開発と医薬品化学的適用
- 生体及び環境微量成分定量法を指向した「重水素標識化法」の開発
- グリーン・プロセス化学を指向した効率的有機合成反応の開発と医薬品化学的応用
- 機能性材料の合成(創製)と適用性に関する研究
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最近の研究成果 |
- Mild and Efficient H-D Exchange of Alkanes Based on C-H Activation Catalyzed
by Heterogeneous Rhodium on Charcoal, Angew. Chem. Int Ed., 47, 5394-5397 (2008).
- Ligand-Free Sonogashira Coupling Reaction Using Heterogeneous Pd/C as a
Catalyst, Chem. Eur. J., 14, 6994-6999 (2008). Highlighted in SYNFACTS 2008, 890.
- Efficient and Practical Arene Hydrogenation by Heterogeneous Catalysts under Mild Conditions, Chem. Eur. J., 15, 6953-6963 (2009). Highlighted in SYNFACTS 2009, 1022.
- A highly active heterogeneous palladium catalyst supported on a synthetic
adsorbent, Chem. Eur. J., 15, 834-837 (2009). Highlighted in SYNFACTS 2009, 459.
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