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薬品化学研究室

研究テーマ Research Interests

有機化学を切り口として創薬化学、有機合成化学、全合成研究、プロセス化学への実用性の高い貢献を目指して研究を進めている。特に「安全」、「環境負荷低減」、「コスト」、「反応効率」をキーワードとして、「機能性新規触媒の開発」、「既存の触媒を利用した新規反応の開発」とともに「実用的展開」を目指して研究を進め、C-CあるいはC-N結合形成反応、接触還元法や酸化反応などを多数開発するとともに、既に12種類の官能基選択的接触還元触媒を実用化した。また、C-H結合の活性化を基盤とした触媒的重水素標識化法は、重水素標識試薬販売・受託合成事業として実用化されるとともに、残留農薬や医薬品代謝物定量用サロゲート化合物への応用、あるいはヘビードラッグ開発研究へと発展している。さらに水から水素をメカノ反応的に調製する、次世代エネルギーを意識した研究にも携わっており、クリーン燃料としての展開も目指している。最近では、ルイス酸触媒やカチオン種に注目した新しい有機分子構築法の開発と、独自に開発した方法を利用した全合成研究にも取り組んでいる。

研究課題 Research Objectives
  1. 機能性不均一系遷移金属触媒の開発と医薬品化学的応用
    Development of novel, selective and heterogeneous transition metal catalysts and their application to synthetic and medicinal chemistries
  2. 実用的重水素標識化法の開発と医薬品化学的応用
    Development of novel deuteration methods and its application to synthetic and medicinal chemistries
  3. グリーン・プロセス化学を指向した効率的有機合成反応の開発と医薬品化学的応用
    Development of environmentally-benign and process chemistry-applicable synthetic methodologies
  4. カチオン種の新規発生法を基盤とした有機分子構築法の開発と全合成研究への応用
    Novel construction methods for fundamental skeletons of organic molecules based on the carbocation generation and its application to the total synthesis study
  5. 次世代エネルギーシステムの構築を指向した水を媒体とする酸化・還元反応の開発
    Novel redox reactions through the medium of water demanding the next-generation energy system
最近の研究成果 Research Results
  1. Sawama, Y., Asai, S., Kawajiri, T., Monguchi, Y., Sajiki, H., Biaryl Synthesis via Ring-Opening Friedel-Crafts Arylation of 1,4-Epoxy-1,4-dihydronaphthalenes Catalyzed by Iron Trichloride, Chem. Eur. J., 21, 2222-2229 (2015).
  2. Monguchi, Y., Marumoto, T., Takamatsu, H., Sawama, Y., Sajiki, H., Palladium on Carbon-catalyzed One-Pot N-Arylindole Synthesis: Intramolecular Aromatic Amination, Aromatization, and Intermolecular Aromatic Amination, Adv. Synth. Catal., 356, 1866-1872 (2014); Highlighted in Synfacts, 10, 999 (2014).
  1. Sawama, Y., Morita, K., Yamada, T., Nagata, S., Yabe, Y., Monguchi, Y., Sajiki, H., Rhodium on Carbon-Catalyzed Hydrogen Scavenger- and Oxidant-free Dehydrogenation of Alcohols in Aqueous Media, Green Chem., 16, 3439-3443 (2014); Highlighted in J. Synth. Org. Chem., Jpn.,72, 1175 (2014).
  2. Monguchi Y., Nozaki K., Maejima T., Shimoda T., Sawama Y., Kitamura Y., Kitade Y., Sajiki H., Solvent-free Huisgen Cyclization Using Heterogeneous Copper Catalysts Supported on Chelate Resin, Green Chem., 15, 490-495 (2013).
  3. Sawama Y., Shishido Y., Yanase T., Kawamoto K., Goto R., Monguchi Y., Kita Y., Sajiki H., Efficient Generation of ortho-Naphthoquinone Methides from 1,4-Epoxy-1,4-dihydronaphthalenes and Their Annulation with Allyl Silanes, Angew. Chem. Int. Ed., 52, 1515-1519 (2013).

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