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薬化学研究室

研究テーマ Research Interests

薬化学研究室では、有機化学を基盤として生体機能や病態の解明に挑むケミカルバイオロジー研究を通して、がんの新規創薬ターゲットの探索や医薬品シーズの創出を目指す創薬研究を推進している。特に低酸素、低栄養、解糖系優位なエネルギー代謝等の特徴を有するがん微小環境に注目し、そのような環境におけるがんの生存戦略としてのストレス応答システムを標的とする医薬品シーズの開発を目指している。最近、光イメージングによるがんの非侵襲的診断法の確立を目指して、低酸素がんを標的とする近赤外蛍光プローブを開発し、低酸素がんのin vivoイメージングに世界に先駆けて成功した。さらに、細胞内の微量金属イオン(銅(II)、鉄(II)など)や気体メディエーターの研究のための蛍光プローブやバイオプローブの開発にも取り組んでいる。その結果、優れた応答性と蛍光強度を有する鉄(II)選択的蛍光プローブを見いだし、鉄ホメオスタシスの崩壊を基点とするがんや神経変性疾患などの難治性疾患の解明への応用が展開されている。また、創薬のための多様性指向型合成法として、C-H活性化や酸化的カップリング反応など、ドラッグライクなヘテロ環合成のための様々な銅触媒反応の開発にも取り組んでいる。

研究課題 Research Objectives
  1. がん微小環境を標的とするがん治療薬の開発とがんのケミカルバイオロジー研究
    Anticancer drug development targeting the tumor microenvironment and cancer chemical biology
  2. 病態・生命機能解明のための機能性分子の創製
    Development of novel chemical tools to study diseases and biological processes
  3. 生体内鉄ホメオスタシス解明のための蛍光プローブの開発
    Development of fluorescent probes for elucidation of iron homeostasis
  4. 創薬のための多様性指向型合成法の開発
    Development of diversity-oriented synthesis for drug discovery
最近の研究成果 Research Results
  1. Niwa M., Hirayama T., Okuda K., Nagasawa H., A new class of high-contrast Fe(II) selective fluorescent probes based on spirocyclized scaffolds for  visualization of intracellular labile iron delivered by transferrin.,Org. Biomol. Chem., 12, 6590-6597(2014).
  2. Narise K., Okuda K., Enomoto Y., Hirayama T., Nagasawa H., Optimization of biguanide derivatives as selective antitumor agents blocking adaptive stress responses in the tumor microenvironment, Drug Des. Devel. Ther., 2014(8),701–717 (2014).
  3. Hirayama T., Ueda S., Okada T., Tsurue N., Okuda K., Nagasawa H., Facile One-Pot Synthesis of [1, 2, 3]Triazolo[1, 5-a]Pyridines from 2-Acylpyridines by Copper(II)-Catalyzed Oxidative N-N Bond Formation, Chem. Eur. J., 20, 4156–4162 (2014).
  4. Okuda K., Okabe Y., Kadonosono T., Ueno T., Youssif B. G. M., Kizaka-Kondoh S., Nagasawa H., 2-Nitroimidazole-Tricarbocyanine Conjugate as a Near-Infrared Fluorescent Probe for in Vivo Imaging of Tumor Hypoxia, Bioconjugate Chem., 23, 324–329 (2012).

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